行業(yè)主要上市公司： Cardinal health、UPPI、中國(guó)同輻(01763.HK);東誠(chéng)藥業(yè)(002675.SZ)等

本文核心數(shù)據(jù)：核藥;RDC研發(fā);RDC結(jié)構(gòu);診療一體化

RDC藥物解析

RDC是將精準(zhǔn)靶向分子(單抗或多肽/小分子，Ligand)和強(qiáng)力殺傷因子(核素，Radioisotope)用連接臂(Linker)螯合劑(Chelator)偶聯(lián)在一起而設(shè)計(jì)開發(fā)的一種藥物形態(tài)。

一般包含四部分：1、靶向配體：識(shí)別和結(jié)合腫瘤靶點(diǎn)，可以為抗體或多肽等;2、連接子：連接靶向配體和螯合劑;3、螯合劑：在到達(dá)腫瘤細(xì)胞前穩(wěn)定放射性核素;4、放射性核素：通過(guò)放出電離輻射，使病變組織凋亡。RDC被認(rèn)為是目前核藥靶向治療領(lǐng)域最具潛力的發(fā)展方向之一。

RDC機(jī)制為利用抗體或小分子介導(dǎo)特異性靶向作用，將細(xì)胞毒性分子或成像分子如放射性核素遞送至靶位置，從而將放射性同位素產(chǎn)生的放射線集中作用于組織局部，在高效精準(zhǔn)治療的同時(shí)降低全身暴露對(duì)其他組織造成的損傷。核素帶來(lái)的放射性射線所產(chǎn)生的能量可破壞細(xì)胞的染色體，使細(xì)胞停止生長(zhǎng)，從而消滅快速分裂和生長(zhǎng)的癌細(xì)胞。

RDC對(duì)核素要求

正文靶向治療的最佳放射性核素必須具有以下基本條件：1、放射性核素的放射能量必須低于40kev;2、放射性核素的理想半衰期應(yīng)為30分鐘至10天，以便為患者提供后續(xù)養(yǎng)護(hù)和治療計(jì)劃;3、試劑盒或合成劑形式的放射性藥物必須能夠盡快將放射性核素納入載體基質(zhì)中在患者體內(nèi)發(fā)揮作用; 4、α粒子具有較短的路徑長(zhǎng)度(50-80微米)和大約100 keV/微米的高線性能量轉(zhuǎn)移;5、為產(chǎn)生“醫(yī)學(xué)”放射性核素，子放射性核素需要穩(wěn)定，半衰期必須大于60天。Lu-177是目前RDC最常用的核素，產(chǎn)生β粒子射線，并且有著近一周的半衰期，尤其適合小體積的腫瘤和轉(zhuǎn)移灶的清除;Ac-225是近兩年逐漸步入臨床的新同位素選擇。

RDC核素藥物優(yōu)勢(shì)

目前，腫瘤的診斷通常要先通過(guò)臨床影像學(xué)進(jìn)行早期判斷，主要手段有通過(guò)計(jì)算機(jī)X射線體層成像(CT)檢查，正電子發(fā)射計(jì)算機(jī)斷層顯像(PET-CT)檢查，磁共振成像(MRI)檢查，放射性核素成像檢查，超聲檢查，或鉬靶檢查等初步確定疑似腫瘤組織的位置與大小，再通過(guò)臨床病理學(xué)，從患者體內(nèi)切取、鉗取或穿刺等取出病變組織，進(jìn)行病理學(xué)檢查。

活檢取樣只能有限的選取1-2個(gè)點(diǎn)進(jìn)行，可能會(huì)引起組織的潰破，造成后續(xù)腫瘤組織擴(kuò)散轉(zhuǎn)移的隱患風(fēng)險(xiǎn)，并且整個(gè)過(guò)程最快需要6~12天才能得到檢測(cè)結(jié)果，其中活檢組織的固定、包埋、切片、染色的過(guò)程就需要3~7天。最終結(jié)果的準(zhǔn)確性極度依賴取樣醫(yī)生的手法，以及取樣組織的情況，取樣的位置會(huì)最終影響檢測(cè)的結(jié)果，并導(dǎo)致醫(yī)生采用不同的治療方案，從而影響患者的生存質(zhì)量和生存幾率。

RDC的研發(fā)進(jìn)展

RDC藥物在國(guó)外研發(fā)進(jìn)度較快，Novartis是該領(lǐng)域的領(lǐng)跑者，擁有多款RDC藥物。POINT Biopharma、Telix、ITM、拜耳等也在積極布局RDC賽道，多款腫瘤治療產(chǎn)品處于臨床階段。

2016年以來(lái)，F(xiàn)DA一共批準(zhǔn)了九款RDC藥物，涉及6個(gè)新分子實(shí)體。RDC雖然不似ADC藥物那樣火熱，但已經(jīng)有越來(lái)越多的新藥進(jìn)入市場(chǎng)。從靶點(diǎn)上看，RDC藥物以靶向前列腺特異性膜抗原(PSMA)的項(xiàng)目居多，同時(shí)也涉及在ADC藥物中較受歡迎的Her2靶標(biāo)，在適應(yīng)癥上，RDC藥物主要集中在腫瘤領(lǐng)域。目前，全球已上市的RDC治療藥物表現(xiàn)突出的主要為L(zhǎng)utathera和Pluvicto兩款。

全球RDC臨床在研管線

截至2023年10月，中國(guó)有31款RDC新藥處于臨床試驗(yàn)階段，其中23款RDC新藥用于診斷，8款RDC新藥用于治療。截至2024年6月，全球約有270多條臨床在研管線，其中18款獲批上市，其中診斷類藥物13款，治療類藥物5款。在核素的使用上，診斷類RDC仍以68Ga和89Zr為主，治療類RDC核素主要使用177Lu。在靶點(diǎn)的選擇上，治療類RDC靶點(diǎn)選擇主要還是集中在PSMA上，主要適應(yīng)癥為前列腺癌。

更多本行業(yè)研究分析詳見前瞻產(chǎn)業(yè)研究院《全球及中國(guó)核藥（核素藥物）行業(yè)發(fā)展前景展望與投資戰(zhàn)略規(guī)劃分析報(bào)告》

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